盐酸鲁拉西酮
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别 名:
英文名:Lurasidone hydrochloride(鲁拉西酮)
化学名:(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基]六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐
分子式:C28H36N4O2S.HCl
分子量:529.14
CAS:367514-87-2
质量标准:注册标准
产品型号:原料药
鲁拉西酮
盐酸鲁拉西酮(lurasidone HCI) 属于非典型抗精神病药物类,是由日本住友制药公司(Dainipon Sumitomo Pharma Co.,Ltd.)开发的一种具有双重作用的抗精神病药,属于非典型抗精神病药物类,其对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均有高亲和力,对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。2010年10月28日美国FDA批准上市,用于精神分裂症患者的治疗,其商品名为Latuda,推荐剂量每日1次片剂,用于精神分裂症患者的一线治疗。Latuda精神分裂症成年的四项6周对照研究证实Latuda的有效性和安全性。在这些研究中,鲁拉西酮在主要疗效指标方面相对安慰剂显示明显大的改善, 其中包括在研究终结时阳性和阴性症状量表(PANSS) 总分和简明精神病评定量表( 从PANSS 量表衍生),共有5 项试验证实了鲁拉西酮的耐受性和安全性。最突出症状包括幻觉,妄念,思维和行为紊乱,和多疑。听到其他人听不到的声音是最常见类型的幻觉。
鲁拉西酮商品名Latuda,属化药注册分类3.1类,目前国内只有进口申请,尚无厂家申报。美国专利US5532372于2013年到期,但未见到在国内的专利申请。
据有关资料显示目前我国有各类精神疾病患者约1600万人,并逐年有上升的趋势,其中精神分裂症约占就诊人数的三分之二,精神分裂症患者不仅自己的精神受到巨大的创伤,还给家人朋友带来沉重的负担。精神分裂症治疗越来越受到人们关注。因此,中国的抗精神病药物市场是巨大的。
鲁拉西酮对于精神分裂症患者的认知障碍也有所改善:
1、鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同。
2、鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性,而这几种受体被认为可专门改善记忆缺损。
3、由于鲁拉西酮的EPS(锥体外系症状)较小,所以其不需要与其他的抗胆碱药物同时服用。鲁拉西酮应与食物同时服用。